乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，也存在于胆碱能神经元和红细胞中，可将乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸。乙酰胆碱主要通过这一途径终止。

胆碱酯酶（ChE）分为乙酰胆碱酯酶（AChE，亦称真性胆碱酯酶）和丁酰胆碱酯酶（BChE，亦称假性胆碱酯酶）。AChE 活性、特异性高，乙酰胆碱主要由其水解。

N 胆碱受体阻断药可通过多种方式阻碍 ACh 或胆碱受体激动药与神经节或运动终板上的 N 胆碱受体结合，表现出相应部位胆碱能神经元的阻断或抑制作用，可分为 N_N 受体阻断药（神经节阻断药）和 N_M 受体阻断药（骨骼肌松弛药）。

M 胆碱受体阻断药能阻断 ACh 或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体外周神经节和中枢神经系统的 M 胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应。

M 胆碱受体阻断药通常对 N 胆碱受体影响小。但是，阿托品及其类似生物碱的季铵类衍生物可干扰外周神经节和神经肌肉的传递，不过由于季铵类药物不能通过血脑屏障，对中枢神经系统的影响很小。大剂量或中毒剂量的阿托品及其类似生物碱还能引起中枢神经系统先兴奋后抑制。

• 药物分子的跨膜转运
• 药物的体内过程
• 药物代谢动力学的一些基本概念

胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，可直接激活胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。临床上应用的主要是 M 型胆碱受体激动药，非选择性的胆碱激动药部分有应用，N 型胆碱受体激动药无临床应用。