M 胆碱受体阻断药

M 胆碱受体阻断药能阻断 ACh 或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体外周神经节和中枢神经系统的 M 胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应。

M 胆碱受体阻断药通常对 N 胆碱受体影响小。但是，阿托品及其类似生物碱的季铵类衍生物可干扰外周神经节和神经肌肉的传递，不过由于季铵类药物不能通过血脑屏障，对中枢神经系统的影响很小。大剂量或中毒剂量的阿托品及其类似生物碱还能引起中枢神经系统先兴奋后抑制。

阿托品及其类似生物碱

天然存在的生物碱为不稳定的左旋莨菪碱，提取过程中可得到稳定的消旋莨菪碱，即为阿托品。

对 M 胆碱受体由较高亲和力，而内在活性小，竞争性抑制 M 胆碱受体。对 M 胆碱受体选择性高，大剂量对 N 受体也有作用抑制。

阿托平作用广泛，随着剂量的增加，可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大、心律加快、调节麻痹、胃肠道痉挛及膀胱平滑肌抑制，大剂量可抑制 N 受体出现中枢症状。

腺体：抑制唾液腺、汗腺分泌，大剂量抑制胃液分泌，但对胃酸分泌（还受组胺、促胃液素等的影响）影响小。
平滑肌：松弛内脏平滑肌，尤其对过度活动和痉挛性收缩的内脏平滑肌作用明显。解痉作用胃肠道 > 膀胱、输尿道、支气管 > 胆囊、胆管、子宫。
眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹
心血管系统：
- 心脏：
  - 治疗剂量（小剂量）阻断副交感神经节后纤维突触前膜 M₁ 受体，减弱 ACh 释放的负反馈调节，可使部分患者心律短暂性轻度减慢；
  - 较大剂量阻断窦房结 M₂ 受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心律加快。
- 血管：
  - 多数血管床缺乏胆碱能神经支配，治疗剂量阿托品对血管无明显影响，但可完全拮抗胆碱受体激动药引起的外周血管扩张和血压下降；
  - 大剂量阿托品有扩张皮肤毛细血管（机制未明）和解除微循环小血管痉挛的作用。
中枢神经系统：先兴奋后抑制
- 治疗剂量作用不明显。
- 大剂量：1~2mg 可兴奋延髓和大脑、轻度兴奋迷走神经；5mg 时中枢兴奋明显加强。
- 中毒剂量：中枢中毒症状如烦噪幻觉、惊厥、抽搐、共济失调。
- 严重中毒：转为抑制，发生昏迷、呼吸麻痹，死于循环和呼吸衰竭。

解除平滑肌痉挛：各种内脏绞痛，对胃肠绞痛（溃疡病辅助用药）、膀胱刺激症状（尿频、尿急等）疗效较好，对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用。
抑制腺体分泌：
- 全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体和唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入型肺炎的发生
- 盗汗症、帕金森病引起的流涎症、食管机械性梗阻
眼科应用：
- 虹膜睫状体眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症消退。与缩瞳药交替使用可防止虹膜和晶状体粘连。
- 验光：调节麻痹，晶状体固定，可准确测定晶状体屈光度。
- 检查眼底：扩瞳
治疗缓慢型心律失常：治疗由迷走神经兴奋引起的缓慢型心律失常。
抗休克：大剂量可治疗感染性休克，解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。
有机磷酸酯类及毒蕈中毒：首选药