• 药物分子的跨膜转运
• 药物的体内过程
• 药物代谢动力学的一些基本概念

药物跨膜转运方式：

1. 被动运输：简单扩散（脂溶性扩散）、滤过（水溶性扩散）
2. 载体转运：易化扩散、主动运输
3. 膜动转运：胞饮、胞吐

大多数药物通过简单扩散跨膜转运。

被动转运和主动转运的异同

影响被动转运的因素：

1. 药物理化性质：分子量、脂溶性、极性、解离度
2. 药物浓度差及细胞膜通透性
3. 血流量
4. 细胞膜转运蛋白的数量和活性

对弱酸性药物 HA：

$$\frac{离子型}{非离子型}=\frac{[A^-]}{[HA]}=10^{pH-pK_a} \,.$$

其中

$$pK_a = -lgK_a \,.$$

$K_a$ 为 HA 的解离系数

$$K_a = \frac{[H^+][A^-]}{[HA]} \,.$$

对弱碱性药物 BH^+^，同理有：

$$\frac{离子型}{非离子型}=\frac{[BH^+]}{[B]}=10^{pK_a-pH} \,.$$

$pK_a=pH$ 时，有

$$\frac{[A^-]}{[HA]}=10^{pH-pK_a}=1\,, \ \frac{[BH^+]}{[B]}=10^{pK_a-pH}=1 \,.$$

即 $pK_a$ 等于弱酸/弱碱类药物在 50% 解离时溶液的 pH 值。