胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，可直接激活胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。临床上应用的主要是 M 型胆碱受体激动药，非选择性的胆碱激动药部分有应用，N 型胆碱受体激动药无临床应用。
M 胆碱受体激动药
M 胆碱受体激动药有胆碱脂类和天然形成的拟胆碱生物碱：
- 胆碱脂类：
- 作用：多数对 M、N 受体均有激动作用，但以 M 胆碱受体为主。
- 包括乙酰胆碱和人工合成的醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱等。
- 拟胆碱生物碱：
- 作用：主要兴奋 M 胆碱受体
- 主要包含毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 3 种天然生物碱，此外还有合成类似物震颤素。
胆碱脂类
乙酰胆碱
乙酰胆碱性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶（AChE）水解，且作用范围广，选择性差，故无临床实用价值，可在科研工作中作为工具药使用。
药理作用
小剂量乙酰胆碱即可产生 M 样作用，剂量稍大时可产生 N 样作用。
- 心血管系统：
- 全身血管舒张：激动血管内皮细胞 M3 受体，引起内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮分泌，从而发挥作用。若内皮受损反而可引起血管收缩。
- 减弱心肌收缩力（负性肌力作用）：直接抑制心房肌，通过影响去甲肾上腺素能神经活性间接抑制心室肌。
- 减慢心律（负性频率作用）：延缓窦房结 4 期自动除极。
- 减慢窦房结和浦肯野纤维传导（负性传导作用）：延长窦房结和浦肯野纤维不应期。
- 缩短心房不应期和动作电位时程，即迷走神经（第 10 对脑神经，含有感觉、运动和副交感神经纤维）作用。
- 胃肠道：
- 兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力、蠕动增加。
- 促进胃肠道分泌，引起恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便等症状。
- 泌尿道：促进排尿：使泌尿道平滑肌蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩，同时使膀胱三角区和外括约肌舒张。
- 其他：
- 腺体：外分泌腺分泌。
- 眼：瞳孔括约肌收缩，缩瞳；睫状肌收缩，调节近视（使适于视近物）。
- 神经节和骨骼肌（N 样作用）：
- NN：肾上腺素和去甲肾上腺素释放和交感、副交感神经兴奋。
- NM：骨骼肌收缩。
- 支气管：收缩支气管。
- 中枢：不易通过血脑屏障，外周给药很少产生中枢作用。
卡巴胆碱氨甲酰胆碱
又称氨甲酰胆碱，化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解；对 M、N 受体的选择性与 ACh 相似，作用广泛，选择性差，副作用多，且阿托品对其解毒作用差，一般只用于青光眼的治疗。
生物碱类
毛果芸香碱匹鲁卡品
体内过程
具有水溶性和脂溶性双向溶解性，滴眼液的通透性良好。
药理作用
直接作用于副交感神经（和支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体，对眼和腺体的作用明显：
- 眼：激动瞳孔括约肌和睫状肌 M3 受体
- 缩瞳：使瞳孔括约肌收缩，产生缩瞳作用。
- 降低眼压：瞳孔括约肌收缩，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，前角肌间隙扩大，房水易于进入巩膜静脉窦。
- 调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰而视远物模糊。
- 腺体：剂量较大时可增加汗腺、唾液腺以及泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体的分泌。
眼调节作用和调节痉挛、调节麻痹
眼调节作用是指眼在视近物时，通过睫状肌（分为辐射状肌和动眼神经支配的环状肌，后者为主）调节晶状体屈度，从而看清近物。毛果芸香碱等药物使睫状肌收缩（痉挛）而影响眼调节作用的作用即称为调节痉挛。与调节痉挛相反的作用则称为调节麻痹。
临床应用
- 青光眼：低浓度（<2%）毛果芸香碱滴眼，能使瞳孔括约肌收缩，前角肌间隙增大，房水回流通畅，可治疗闭角性青光眼（充血性青光眼）；对开角性青光眼（单纯型青光眼）也有一定疗效，但机制未明。
- 虹膜睫状体炎：注意与扩瞳药交替使用，避免虹膜与晶状体粘连。
- 对抗扩瞳药：术后或验光检查应用扩瞳药后，用毛果芸香碱缩瞳。
不良反应及注意事项
滴眼时压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而引起不良反应。
N 胆碱受体激动药
烟碱尼古丁
又名尼古丁，脂溶性极强，可经皮肤吸收。其对 NN 受体的作用呈双相性，刚开始使用时表现为兴奋作用，随后可持续抑制 NN 受体；对 NM 受体的作用类似，但是阻断作用会迅速抑制激动作用，产生肌肉麻痹。烟碱作用复杂、广泛，无临床意义，仅具有毒理学意义。